Местные анестетики: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно «пропитывают» кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально).

Первым веществом, у которого обнаружили местноанестезирующую активность, был алкалоид кокаин. В связи с высокой токсичностью он в настоящее время практически не используется. В современной анестезиологии имеет применение целый ряд синтетических местных анестетиков. К ним относятся прокаин, тримекаин, тетракаин (главным образом, в офтальмологической практике), лидокаин. В последнее время созданы длительнодействующие местные анестетики (бупивакаин и др.).

Область применения разных препаратов зависит от их фармакологических и физико-химических свойств: бензокаин как нерастворимое вещество применяется только поверхностно. Растворимые препараты применяют для разных видов местной анестезии.

Некоторые местные анестетики обладают антиаритмической активностью. Лидокаин имеет относительно широкое применение при некоторых видах аритмий. Для этой же цели используется тримекаин.

Местные анестетики

Местные анестетики (МА) обратимо ингибируют образование и распространение импульса в нервах. Такое воздействие на чувствительные (афферентные) нервы позволяет безболезненно выполнять хирургические или стоматологические операции.

а) Механизм действия местных анестетиков. Проведение импульса по аксону происходит в форме ПД. Изменение потенциала вызывает открытие (активацию) белковых Na + -каналов, через которые происходит быстрое поступление Na* внутрь клетки. Na + движется по градиенту концентрации, т.к. концентрация Na + снаружи клетки равна 150 ммоль/л, а внутри клетки — приблизительно 7 ммоль/л. МА ингибируют этот быстрый приток Na + , вследствие чего блокируется возникновение и распространение возбуждения.

Большинство МА представляет собой катионные амфифильные соединения. Это физико-химическое свойство способствует встраиванию молекул МА между полярными и неполярными доменами мембран. Они находятся в фосфолипидах мембран, а также в белковых ионных каналах. Имеются доказательства, что при присоединении МА к белкам каналов блокируются Na + -кaнaлы. МА действуют в цитозоле. Это означает, что препарат должен сначала проникнуть через клеточную мембрану.

Местноанестезирующими свойствами также обладают и незаряженные вещества. Это позволяет предположить, что такие молекулы связываются с неполярной областью белкового канала или гидрофобной областью липидов мембраны.

Побочные эффекты, обусловленные механизмом действия. Поскольку местные анестетики (МА) блокируют поступление Na + не только в чувствительные нервы, но и в другие возбудимые ткани, их вводят локально. Угнетение возбуждающих процессов в сердце, хотя оно и нежелательно во время местной анестезии, позволяет использовать местную анестезию (МА) при аритмиях сердца.

б) Виды местной анестезии. Местные анестетики (МА) применяют по-разному, в т. ч. путем пропитывания тканей (инфильтрационная анестезия) или инъекции раствора рядом с ветвью нерва, содержащей волокна, идущие от области, которую необходимо обезболить (проводниковая анестезия, спинальная анестезия сегментарных задних корешков), или аппликации на поверхность кожи либо слизистой оболочки (поверхностная анестезия). В каждом случае местный анестетик (МА) диффундирует к нервам из депо, образовавшегося в ткани или на коже.

Высокая чувствительность сенсорных нервов низкая чувствительность двигательных нервов. Проведение импульса в сенсорных нервах ингибируется при концентрации ниже той, что необходима для достижения соответствующего эффекта в двигательных волокнах. Это различие может быть связано с более высокой частотой импульсов и более длительной продолжительностью ПД в ноцицептивных волокна по сравнению с двигательными волокнами. С другой стороны, это может быть связано с толщиной чувствительных и двигательных нервов, а также с расстоянием между перехватами Ранвье. При скачкообразном проведении импульса деполяризуется только мембрана в области перехвата Ранвье.

Поскольку деполяризация может происходить даже после блокады 3 или 4 колец узловых перехватов Ранвье концентрация препарата, необходимая для достижения блокады двигательных волокон, должна быть выше.

Это объясняет, почему сенсорные стимулы, которые проводятся с помощью миелинизированных А волокон, блокируются позже и в меньшей стелени чем сигналы, проводимые с помощью немиелинизированных С-волокон. Поскольку вегетативные постганглионарные волокна не имеют миелиновой оболочки, они блокируются местным анестетиком (МА). В результате в области анестезии расширяются кровеносные сосуды, т.к. снижается влияние симпатической нервной системы. Такое локальное расширение сосудов нежелательно.

в) Диффузия и эффекты местного анестетика (МА). При диффузии из места инъекции (из интерстициального пространства соединительной ткани) к аксону чувствительного нерва местный анестетик (МА) должен пройти через периневрий. Многослойный периневрий образован клетками соединительной ткани, связанными между собой с помощью плотных контактов и, следовательно, образующими плотный липофильный барьер.

Большинство местных анестетиков (МА), используемых в клинической практике, — третичные амины. При pH интерстициальной жидкости они находятся частично в нейтральной жирорастворимой форме (символически изображается в виде частицы с двумя красными точками) и частичнов протонированной форме, т. е. как амфифильный катион (символически изображается в виде частиц с одной синей и одной красной точками). Незаряженная форма проникает в периневрий и поступает в эндоневральное пространство, где часть молекул препарата снова приобретает положительный заряд в соответствии с локальным значением pH.

Аналогичный процесс происходит, когда лекарственное средство проникает через мембрану аксона (аксолемму) в аксоплазму, где и оказывает свое действие на Na + -канал, и снова при диффузии из эндоневрального пространства через нефенестрированный эндотелий капилляров в кровь.

Таким образом, концентрация местного анестетика (МА) в зоне его действия определяется скоростью проникновения в эндоневрий и аксоплазму и скоростью диффузии в капиллярную кровь. Для быстрого увеличения концентрации препарата должен быть соответственно высокий градиент концентрации между депо препарата в соединительной ткани и эндоневральном пространстве. Введение растворов низкой концентрации не даст эффекта. Однако следует избегать и слишком высоких концентраций из-за опасности интоксикации вследствие слишком быстрого попадания в системный кровоток.

Для обеспечения достаточно длительного местного эффекта при минимально выраженном системном действии с местного анестетика (МА) вводят вазоконстриктор (адреналин, реже — норадреналин или производные вазопрессина), который ограничивает распространение препарата из места его введения. Это обусловлено уменьшением диффузии препарата из эндоневрального пространства в капиллярную кровь.

Кроме того, добавление вазоконстриктора помогает создать относительную ишемию в операционном поле. К возможным недостаткам сосудосуживающих препаратов катехоламинового типа относятся реактивная гиперемия после «вымывания» вазоконстриктора и стимуляция сердечно-сосудистой системы при попадании адреналина в системный кровоток. Вместо адреналина в качестве вазоконстриктора используется аналог вазопрессина — фелипрессин. Этот препарат в меньшей степени вызывает реактивную гиперемию, не обладает аритмогенным свойством, но создает опасность коронароспазма. Вазоконстрикторы не должны применяться для местной анестезии пальцев рук и ног.

г) Химическая структура. Местные анестетики (МА) имеют сходную химическую структуру. Как правило, это вторичные или третичные амины. Азот связан через промежуточную углеродную цепь с липофильной группой, которая чаще всего представлена ароматическим кольцом.

Аминная функция означает, что местный анестетик (МА) в зависимости от рКa и фактического значения pH существуют в виде либо нейтрального амина, либо положительно заряженного катиона аммония, рКa типичных местных анестетиков (МА) составляет 7,5-9,0. В протонированной форме молекула содержит как полярный гидрофильный фрагмент (протонированный азот), так и неполярный липофильный фрагмент (ароматическое кольцо), т. е. обладает амфифильными свойствами.

В зависимости от значения рКa при физиологическом значении pH от 50 до 5% препарата присутствуют в незаряженной липофильной форме. Эта фракция имеет важное значение, т. к. представляет собой форму местного анестетика (МА), проходящую через липидный бислой мембраны. Для проявления эффекта незаряженные молекулы препарата должны превратиться в катионную амфифильную форму.

д) Местные анестетики (МА), используемые в клинике, — сложные эфиры или амиды. Местные анестетики (МА) эфирного типа инактивируются в тканях эстеразами. Это служит их преимуществом, т. к. снижает опасность системной интоксикации. С другой стороны, высокая скорость метаболизма сокращает продолжительность действия препарата.

Прокаин не используется для поверхностной анестезии, т. к. скорость его инактивации выше скорости проникновения в дерму или слизистую оболочку. В мепивакаине азот, который обычно расположен на конце боковой цепи, содержится в циклогексановом кольце.

Лидокаин разрушается в первую очередь в печени путем окислительного N-деалкилирования. Для эффективной местной анестезии используют 0,25— 1% растворы. Для местной анестезии применяют 5% мази. Лидокаин также используется в качестве ан-тиаритмического средства. Прилокаин и картикаин подвергаются окислительному N-деалкилированию лишь частично, т. к. в обеих молекулах имеется заместитель на углеродном атоме, прилегающем к группе азота. В молекуле картикаина имеется карбоксиметильная группа в тиофеновом кольце. В этом положении происходит расщепление сложного эфира с образованием полярной группы -СОО-, утратой амфифильности и образованием неактивного метаболита.

Бензокаин — представитель группы МА, не имеющих атома азота, который мог бы протонироваться при физиологическом значении pH. Он используется исключительно в качестве поверхностного анестезирующего средства.

Еще одно средство, используемое для поверхностной анестезии, — незаряженный полидоканол, который имеет формулу:
Н3С-(СН2)11—(О—СН2 —СН2)9-OH.

Он состоит из гидрофобных и гидрофильной частей. В высоких концентрациях полидоканол токсичен и используется для облитерации (варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени).

е) Побочные эффекты местных анестетиков (МА). В клетке местный анестетик (МА) влияет на быстрые Na + -каналы, открытие которых иницирует образование ПД. Местные анестетики (МА) блокируют эти каналы. Быстрые Na + -каналытакже функционируют и в других возбудимых тканях, включая нервные клетки головного мозга и мышц, клетки специализированных проводящих тканей сердца. Поэтому действие местных анестетиков (МА) не ограничивается нервной тканью. Эти препараты не обладают органоспецифичностью.

Соответственно при быстром введении или попадании в циркуляцию слишком высоких концентраций местного анестетика (МА) развиваются серьезные побочные эффекты. В сердце нарушается проведение импульса, что приводит к АВ-блокадам или, в худшем случае к угнетению автоматизма желудочков. Нарушается функция различных отделов ЦНС, что вызывает потерю сознания и развитие судорог. Поскольку специфических антидотов для местных анестетиков (МА) не сущестует, следует немедленно начинать симптоматическое лечение. При наличии признаков торможения сердечной деятельности необходимо ввести в/в адреналин. При нарушении деятельности ЦНС следует ввести противосудорожные препараты, например, в/в диазепам.

Зиконотид — новый антиноцицептивный препарат для местного применения. Это синтетический аналог конотоксина, с помощью которого морские улитки с колпаковидной раковиной парализуют свою добычу. Этот эффект обусловлен блокадой нейрона Са 2+ -каналов N-типа. При сильной хронической боли зиконотид можно вводить через интратекальный тетер в спинной мозг, где он блокирует передачу импульсов в задний рог. Зиконотид плохо переносится и вызывает побочные эффекты со стороны ЦНС, поэтому его используют в крайнем случае.

Как работают анестетики

Анестетики — это лекарства, вызывающие потерю чувствительности, которая представляет собой временное обратимое снижение реактивности живых структур без возможности непосредственно взаимодействовать с ними.

Это лекарства, которые, не влияя на сознание, вызывают обратимую онемение к нервным окончаниям в определенной области тела. Проще говоря, анестетики вызывают состояние, когда нервы не могут передавать сигналы в головной мозг.

Они широко используются в офтальмологии, отоларингологии, хирургии, стоматологии. Анестетики также иногда используются для контроля болевых состояний. Некоторые группы фармакологических препаратов, такие как бета-адренергические антагонисты, опиоидные анальгетики, противосудорожные препараты и высокие дозы антигистаминных препаратов, оказывают местное анестезирующее действие.

История анестетиков

Попытки применения анестетиков известны с древних времен. В первом веке до нашей эры Диоскорид (греческий философ) использовал термин «анестезия» касательно наркотического воздействия на организм растения мандрагоры, а древние египтяне делали анестетики из конопли и опия. Считается, что первое в мире хирургическое вмешательство под наркозом (назывался «эфирным наркозом») было проведено Мортоном и Уорреном у пациента с опухолью челюсти в 1846 году. Идея о том, что наркотические средства в медицинских целях можно принимать путем ингаляции, впервые была высказана английским врачом Джоном Маджем в 18 веке. Идея заключалась в создании специального устройства, с помощью которого можно было вдыхать опиум. Вероятно, это был прототип первого ингалятора. После этого момента открытие, применение и производство анестезирующих ингаляторов сделали их незаменимыми для анестезиологии.

Первый Анестетик-испаритель 1930 года

Компания Ohio Chemical and Manufacturing Company разработала популярную линию анестетиков Kinet-O-Meter, которые использовались в конце 1930-х и в 1960-х годах.

Испаритель, изготовленный компанией, имел поворотный регулятор, перепускной клапан, а также большую тканую хлопчатобумажную нить, натянутую на металлический барабан. Ручка управления была расположена сверху испарителя. Он использовался для направления некоторого количества анестезирующего газа, хранящегося в резервуаре аппарата. Та часть газа, которая циркулирует в банке, «поднимает» пары жидких анестетиков из фитиля, так что смесь перенаправляется вверх для химического слияния с газами в банке. Баночка могла быть длинной или короткой и изготавливалась из прозрачного или тонированного стекла. Аппарат был первоначально откалиброван для эфирной анестезии, и более поздние модели использовались для работы с триленом, галотаном (флуотаном) или пентраном.

Анестезирующий ингалятор доктора Денниса Джексона 1934 года.

Доктор Деннис Д. Джексон (1878-1980) получил докторскую степень по фармакологии в 1908 году и медицинское образование в 1913 году. Он изобрел ряд анестетиков, в том числе портативный ингалятор.

Представленное им в 1934 году устройство может использоваться с любым из нескольких различных жидких анестетиков. Доктор Джексон сам использовал ингалятор для введения трихлорэтильного обезболивания. Трихлорэтилен (трилен) не вызывал глубокую анестезию, и его действие быстро проходило. Это сделало его более подходящим для облегчения боли во время некоторых коротких и легких хирургических процедур.

Жидкие анестетики хранились в нижней половине стеклянного резервуара ингалятора, который можно было поместить на ближайшую столешницу. Одного сжатия резиновой колбы было достаточно, чтобы доставить свежий воздух к выпущенным парам анестетика. Целлулоидная маска ингалятора свободно вращается слева направо при помощи ручки.

Впоследствии доктор Джексон также разработал более крупное устройство для введения трилена, но из-за вредного воздействия анестетиков на окружающую среду трихлорэтилен был запрещен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 1977 году.

Что такое анестезия

Анестезия представляет собой процесс уменьшения чувствительности тела или отдельных его частей вплоть до полного прекращения восприятия информации об окружающей среде и собственном состоянии. Анестезия бывают нескольких типов в зависимости от применяемых веществ и типа анестезии (общая, местная, седативная, опиодная, внутривенная и так далее).

Общая анестезия.

Этапы общей анестезии:

  • стадия обезболивания — ощущение боли и температуры значительно снижается (или исчезает), сохраняется ощущение осязания;
  • стадия возбуждения — возникают движения и / или несогласованные движения, сильное расширение зрачков (мидриаз), учащенное нерегулярное дыхание. Может возникнуть потливость;
  • стадия общей анестезии — происходит постепенное расслабление мускулатуры с последующей постепенной потерей безусловных рефлексов (в том числе мозговых), температура тела снижается, дыхание поверхностное;
  • стадия асфиксии — дыхание останавливается, наступает цианоз (посинение), поддерживается сердечная деятельность.

При пробуждении те же стадии наблюдаются в обратном порядке.

Как работают анестетики

Местные анестетики.

Местные анестетики — это агенты, которые применяются локально, вызывая временную и обратимую блокировку нервных импульсов в периферических нервах, в то время как сознание и рефлексы, в отличие от общих анестетиков, сохраняются. Они также обратимо блокируют передачу болевых импульсов локально в месте введения. Они используются для облегчения боли при ряде хирургических, диагностических и лечебных процедур.

Они представляют собой группу препаратов, которые схожи по химическому составу, механизму действия и фармакологическим свойствам. Химический состав местных анестетиков:

  • гидрофильная группа — определяет сродство препаратов к водной среде;
  • ароматическая группа — бензойная кислота, парааминобензойная кислота или ксилидин, которая определяет сродство к липоидам;
  • промежуточное соединение, связывающее эти две группы с эфиром или амидом.

Вот некоторые из наиболее часто используемых местных анестетиков:

  • новокаин;
  • аметокаин;
  • дибукаин;
  • лидокаин;
  • прилокаин;
  • бупивакаин;

Механизм действия анестетиков сводится к тому, что после введения они взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. В результате накопления в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого происходит связывание анестетиков с рецепторами, располо­женными на внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, что вызывает блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), тем самым местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов

Как получить анестизирующий эффект

Существуют многочисленные методы, которые могут привести к различной степени местной анестезии. Их можно классифицировать следующим образом:

Местная анестезия путем местного применения анальгетика:
  • местная анальгезия;
  • охлаждение поверхности тела, блокирование проводимости нервных окончаний;
  • охлаждение части тела.
Местная анестезия путем введения анестетика сосудистым путем в конкретную область тела:
  • местная венозная анальгезия;
  • местная артериальная анальгезия.
Местная анальгезия путем введения анестетиков в ткани:
  • инфильтрационная анальгезия;
  • кондуктивная анальгезия;
  • блокировка периферических нервов;
  • анестезия ствола мозга и сплетения;
  • спинальная анальгезия;
  • эпидуральная анальгезия.

Вред и побочные действия анестетиков

До недавнего времени новокаин являлся основным местным анестетиком, но постепенно заменялся лидокаином. Это один из самых быстрых метаболизирующих местных анестетиков, что является причиной его низкой токсичности и короткой продолжительности действия и позволяет вводить его в больших количествах, даже внутривенно. Используется для инфильтрации и проводникового обезболивания.

Лидокаин становится все более широко используемым. Он имеет низкую токсичность и более длительный эффект, чем у новокаина. Он имеет быстрое начало действия, очень хорошую диффузию в ткани и очень хорошее действие на слизистую оболочку при местном применении. Венозное введение лидокаина в качестве антиаритмического средства широко используется в кардиологии и реаниматологии.

Токсичность местного анестетика проявляется в повреждении организма в результате передозировки, неправильного использования или повышенной чувствительности к местным анестетикам.

Токсичность местных анестетиков зависит от их концентрации и напрямую зависит от скорости, с которой они попадают в кровоток, и от их индивидуальной чувствительности к нему. Токсическое действие анальгетиков сразу после инъекции чаще всего является результатом их попадания в кровоток. Резорбтивные проявления развиваются через 5-30 минут после приема анальгетика. Кумулятивная токсичность может возникнуть при повторном введении некоторых медленно разлагающихся анальгетиков, таких как лидокаин, и особенно бупивакаин, этидокаин, нуперкаин и тому подобное.

Передозировка местными анестетиками вызывает:

  • — волнение;
  • — спутанность;
  • — нервность;
  • — запутанность речи;
  • — головную боль;
  • — головокружение;
  • — звон в ушах;
  • — истерические проявления;
  • — несогласованные движения;
  • — дрожание мышц при генерализованных припадках.

Лечение отравления местными анестетиками заключается в контроле возбудимости центральной нервной системы с помощью быстродействующих барбитуратов, диазепама, возможно применение миорелаксантов и обеспечение искусственного дыхания и поддержки кровообращения. Использование аналептиков, особенно на первом этапе интоксикации, противопоказано, поскольку они могут усиливать возбуждение центральной нервной системы и вызывать судороги.

Виды местных анестетиков, лечение зубов при аллергии на анестезию

Анестезирующий препарат часто используют в стоматологии и других отраслях медицины. Без обезболивающих средств невозможно провести оперативное вмешательство и другие лекарственные манипуляции. Такая группа препаратов имеет несколько видов. Также стоит отметить, что некоторые люди страдают от аллергии на анестетики.

Местные анестетики в фармакологии

Для того чтобы обезболивать определенный участок мягких тканей, используют местные анестетики. Они существенно снижают возбуждение чувствительных нервных окончаний. Очень часто такие препараты используют в стоматологии. Такая группа лекарств относится к слабым основаниям. Стоит отметить, что первым анестетиком был кокаин. Его применяли в разном виде для местной и общей анестезии.

В основном анестетик для местного обезболивания применяют в виде инъекции. Одним из самых известных препаратов этой группы является лидокаин. Не таким активным и токсичным считается прилокаин.

Поколения препаратов для анестезии

Для проведения наркоза использовать препараты можно разными способами. Их разделяют на разные группы.

Ингаляционные средства
  • Севоран;
  • Пропофол;
  • Диприван;
  • Фторотан;
  • Эфир.
Такие анестетики способствуют расслаблению скелетных мышц, угнетению болевой чувствительности, потере рефлексов. При этом пациент теряет сознание на некоторое время
Внутривенные средства
  • Кетамин;
  • Гексанал;
  • Фентанил;
  • Реланиум;
  • Седуксен;
  • Дроперидол;
  • Оксибутират натрия.
Такой вид наркоза отличается быстрым действием. Пациент теряет сознание примерно на 20 минут. В зависимости от состояния человека, врач определяет дозу и вид лекарства

Перед использованием врач должен исключить наличие аллергии у пациента на определенное средство.

Требования к анестетикам

Каждый фармакологический препарат имеет определенные требования, которым он должен соответствовать. Основные требования к местным анестетикам:

  1. Наличие высокой избирательности действия.
  2. Такие средства должны производить незначительный резорбтивный эффект. Это снижает риск развития побочных реакций.
  3. Отсутствие раздражающего действия.
  4. Обезболивающий препарат должен быстро и длительно действовать.
  5. Лекарства должны быть хорошо растворимыми и не поддаваться разрушению при стерилизации и хранении.

Анестезировать пациента можно только такими препаратами, которые соответствуют всем требованиям.

Классификация препаратов для поверхностного обезболивания

Все группы лекарственных препаратов необходимо классифицировать. Средства для поверхностного обезболивания определяют, как местные. Они угнетают чувствительность нервных окончаний в определенной части тела. При этом человек находится в сознании. Местные анестетики – классификация:

  • Лидокаин;
  • Дикаин;
  • Анестезин;
  • Пиромекаин.

Такой наркоз способен только частично блокировать и ослаблять нервные окончания. Поэтому их используют локально, а особенно часто в стоматологии.

Состав местных анестетиков

Лекарственный состав препаратов для местного обезболивания:

  • анестетик;
  • вазоконстриктор;
  • добавки;
  • консервант;
  • стабилизатор вазоконстриктора.

Анестетик имеет разную силу действия. Поэтому его разделяют:

  • слабый – Новокаин;
  • средний – Меливакаин, Лидокаин;
  • сильный – Буливакаин.

Стоит отметить, что чем сильнее действие анестетика, тем более он токсичный. Вазоконстриктор в свою очередь необходим для усиления действия анестетика. Дополнительное вещество – сульфат и эдетат натрия. Метилпарабен исполняет роль консерванта. Необходимый в составе, поскольку имеет выраженный противомикробный и противогрибковый эффект.

Механизм действия

Механизм действия местных анестетиков основан на нарушении чувствительности нервов. Мембрана пропускает ионы в нервные волокна, которые вызывают импульс. Анестезия блокирует болевой синдром. Стоит отметить, что активность препарата зависит от его растворимости в воде и жирах.

Общий наркоз – это очень серьезное обезболивание. Организм на определенное время полностью теряет болевую чувствительность и рефлексы. При этом расслабляются мышцы скелетной мускулатуры. Его применение возможно только в случаи проведения сложных и болезненных операций.

Показания к применению

Местно назначают анестетики в виде поверхностного и инъекционного применения. Поверхностная анестезия проводится методом нанесения на слизистый покров или раневую поверхность кожи. Обычно в таких случаях используют Бензокаин и Лидокаин. Такие анестетики также используют для блокады разных воспалений, инфекций, неврологий.

Стоматологический врач не применяет большие количества и дозировки препарата. Для поверхностного применения используют кремы, гели, мази, растворы. Существует большой ассортимент анестетиков, которые применяют стоматологии. Кроме этого, врач может выбирать безопасный препарат, который не проявится как аллерген.

Показания к проведению общей и местной анестезии:

  • любые оперативные вмешательства;
  • катетеризаця;
  • зондированиие;
  • интубация;
  • остеосинтез;
  • неврологические блокады;
  • спинномозговой наркоз.

Местную анестезию часто используют, когда чистят зубной канал.

Противопоказания и побочные действия

Лечение с использованием наркоза проводят только после исключения противопоказаний. Запрещено применять местную анестезию при таких факторах:

  1. Оперативное вмешательство при ожирении.
  2. Операции при нарушении газообмена.
  3. Аллергический симптом.
  4. Нарушение психики, патологии слухового аппарата (полная глухота), состояние сильного опьянения.
  5. Пациент находится без сознания.
  6. Эпилепсия.
  7. Паническое состояние пациента, отказ от местного наркоза.
  8. Дети возрастом до 10 лет.
  9. Инфекция, распространенная на кожный покров, сепсис.
  10. Геморрагический симптом.
  11. Анемия, сердечная недостаточность.

Местные анестетики в стоматологии должен врач подбирать индивидуально. Введение такого наркоза возможно даже женщинам в период лактации. Побочные действия местных анестетиков в основном возникают из-за неправильного введения.

Чаще всего возникают такие побочные реакции:

  • тахикардия;
  • обморок;
  • отек в месте введения;
  • заложенность в ушах;
  • анафилаксия (в редких случаях).

Также такие признаки наблюдаются, когда возникает аллергическая реакция. Многим людям кажется, что они могли летать во время наркоза. Это связано исключительно с эмоциональным состоянием перед его проведением.

Осложнения от местного анестетика

Проведение местной анестезии требует опыта, и соблюдения всех правил. Вызывать осложнения могут разные ошибки, которые врач допускает в процессе обезболивания. К основным относятся:

  • повреждение мягких тканей иглой от укола или раствором;
  • надлом инъекционной иглы;
  • болевой синдром;
  • парастезия;
  • тризм;
  • гематома;
  • развитие инфекции;
  • некроз;
  • парез лицевого нерва;
  • аллергия;
  • токсическая реакция;
  • эмоциональное напряжение из-за страха перед болью.

У каждого пациента могут возникать любые осложнения. Поэтому перед этим надо сообщить врачу о наличии аллергии и других патологий.

Нейротоксичность

Обезболивающий препарат, который используют для местной анестезии, в любом случае является токсичность. Все зависит от дозировки и, какая группа наркоза используется. Нейротоксичность проявляется такими нарушениями:

  • нарушение моторных и сенсорных функций;
  • эмоциональное напряжение;
  • интегративные функции мозга (полная или частичная потеря памяти);
  • нарушение зрения и слуха;
  • мышечная слабость;
  • парез;
  • паралич.

В основном проявляется локальный симптом.

Одним из самых тяжелых осложнений при местном наркозе в стоматологии, считается парез лицевого нерва.

Кардиотоксичность

Местные анестетики вызывают нейротоксичность только в случае передозировки. Этот вид осложнений встречается редко. При этом возникает нарушения сердечно-сосудистой системы из-за снижения сокращения миокарда. Снижается проведение нервных импульсов и расширение сосудов.

Непереносимость местных анестетиков. Алгоритм выбора препарата

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: местные анестетики, побочные реакции

Эффективность и безопасность – это главные требования, предъявляемые к фармакологическим препаратам, используемым для лечения, профилактики и диагностики заболеваний, а также основные критерии успешного применения лекарственных средств (ЛС) в клинической практике. Одновременно с ростом числа ЛС увеличивается и возможность развития различных нежелательных реакций. Побочные реакции, возникающие при использовании ЛС, встречаются у 1/10 части населения планеты, но только 10% из них обусловлены лекарственной гиперчувствительностью [1]. Эти реакции могут различаться клинической картиной, степенью тяжести и иметь разные исходы.

Как правило, фармакологические свойства лечебных и диагностических препаратов хорошо известны. Однако реакции гиперчувствительности врач не всегда может прогнозировать [1].

Побочная реакция на ЛС – это неожиданный нежелательный эффект, возникающий при применении препарата в терапевтической (профилактической, диагностической) дозе.

Лекарственная аллергия – это повышенная чувствительность к лекарственному препарату, в основе которой лежат иммунологические механизмы.

Типы нежелательных реакций, возникающих при использовании ЛС

Выделяют два типа нежелательных реакций, возникающих при использовании фармакологических средств.

Первый тип реакций – предсказуемые побочные действия, связанные с фармакологическим действием ЛС, зависят от используемой дозы, могут проявляться у любого пациента, составляют 75% всех побочных реакций на фармакологические средства. В фармацевтических справочниках и инструкциях по применению ЛС содержатся указания на возможность развития подобных реакций. Ниже представлены примеры прогнозируемых побочных реакций:

  • токсичность препарата;
  • токсические реакции, связанные с передозировкой и/или кумуляцией препарата;
  • реакции, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС;
  • реакции, вызванные взаимодействием ЛС;
  • тератогенное действие ЛС;
  • канцерогенное действие ЛС;
  • смешанные реакции [2].

Побочные реакции второго типа непредсказуемы и связаны с реактивностью, а иногда генетическими особенностями пациента. Назовем варианты непредсказуемых побочных реакций:

  • Неаллергическая врожденная гиперчувствительность (идиосинкразия). Обусловлена недостаточностью ферментов.
  • Лекарственная гиперчувствительность:
  • аллергическая гиперчувствительность (истинные аллергические реакции: иммуноглобулин E(IgE)-опосредованные и не IgE-опосредованные). В этих реакциях участвуют иммунологические механизмы;
  • неаллергическая гиперчувствительность (псевдоаллергия). Развивается без участия иммунологических механизмов [2].

Неаллергическая врожденная гиперчувствительность (идиосинкразия, ферментопатия) – недостаток или неполная активация фермента, участвующего в метаболизме ЛС. Медикаментозные или диагностические средства могут воздействовать на ферментные системы, участвующие, например, в инактивации сывороточных кининов. При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение окислителей может привести к развитию у пациента гемолитической анемии. Индуцировать гемолиз у этой группы больных могут и сульфаниламиды, нитрофураны, препараты витамина К.

Реакции неаллергической гиперчувствительности, или псевдоаллергические реакции, не имеют иммунологических механизмов, но могут имитировать симптомы аллергической реакции. Развитие псевдоаллергических реакций при применении фармакологических средств может быть связано с прямым или опосредованным высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, происходящим под влиянием применяемого лекарственного препарата. Некоторые ЛС способны неиммунным путем активировать систему комплемента по альтернативному пути. В результате накапливаются промежуточные продукты активации, обладающие свойствами анафилотоксинов, что приводит к повышению проницаемости мембран, дегрануляции тучных клеток и высвобождению гистамина. Псевдоаллергические реакции могут иметь и иные механизмы. Нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, тартразин могут вызывать нарушение метаболизма арахидоновой кислоты. Накопление брадикинина может происходить при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При использовании сульфитов образуется оксид серы, обладающий свойствами бронхоконстриктора [2].

Аллергические реакции отличает участие иммунологических механизмов в их формировании. Такие реакции встречаются у небольшого количества пациентов, развитие их непредсказуемо. Постановка диагноза лекарственной аллергии представляет собой очень серьезное решение. В случае ошибочного отрицания лекарственной аллергии на ЛС дальнейшее его использование может привести к трагическому исходу. При гипердиагностике лекарственной аллергии пациент лишается возможности использования целой группы (иногда нескольких групп) препаратов, порой ему необходимых [3, 4].

При использовании ЛС возможно развитие психофизиологических побочных реакций. Они могут возникать у больных истерическим неврозом, при вегетативных расстройствах, а также у пациентов, перенесших в прошлом тяжелые осложнения лекарственной терапии.

Классификация местных анестетиков

Появление большого количества современных, малотоксичных местных анестетиков (МА) привело к расширению их использования в различных областях медицины и, к сожалению, к увеличению числа пациентов, у которых развиваются различные побочные реакции при их назначении. Местные анестетики – это лекарственные средства, которые обратимо угнетают возникновение и проведение импульсов в периферических нервах и нервных окончаниях, что приводит к потере чувствительности в ограниченных участках тела [5, 6]. Виды местной анестезии варьируют в зависимости от ее клинического применения в разных областях медицины:

  • поверхностная анестезия – нанесение МА на кожу, конъюнктиву глаза, слизистую оболочку полости носа, рта, трахеобронхиального дерева, мочевых путей, в полость уха;
  • инфильтрационная – стоматология, небольшие хирургические вмешательства;
  • проводниковая анестезия – введение препарата в область нерва или сплетения;
  • эпидуральная – введение МА между твердой мозговой оболочкой и надкостницей, выстилающей внутреннюю поверхность позвоночного канала;
  • спинномозговая – введение МА непосредственно в цереброспинальную жидкость;
  • внутривенная регионарная анестезия.

Применение этой группы ЛС не ограничивается сферой медицины. В косметических салонах перед проведением болезненных процедур МА наносят на кожу или применяют инъекционно. Пациент может сенсибилизироваться к препарату и забыть о том, что он получал процедуры у косметолога с применением МА. Чаще всего при опросе пациент не упоминает о таком применении МА и почти никогда не знает, какой именно препарат использовался. Это одна из причин разных по степени тяжести, а иногда и смертельных осложнений различных косметических процедур.

Химическое строение МА определяет их физико-химические характеристики и клинические свойства. Местные анестетики состоят из гидрофобной (липофильной) ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи и гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Большинство МА являются третичными аммониевыми основаниями, которые применяют в виде растворов водорастворимых солей, в основном гидрохлоридов. В основном препараты различаются по растворимости в липидах, связыванию с белками тканей и константе диссоциации [5, 6].

В зависимости от промежуточной цепи МА делятся на эфиры и амиды (таблица). Первая группа местных анестетиков (группа эфиров) включает сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, Бенкаин), сложные эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бутамбен), сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот (тетракаин). Эфирные МА относительно нестабильны в растворах и в организме быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой и некоторыми другими эстеразами. Один из продуктов гидролиза – парааминобензойная кислота, которая может вызывать аллергические реакции. Период полувыведения в плазме у этих препаратов очень короткий, поэтому их распределение в тканях плохо изучено.

Ко второй группе МА (группа амидов) относят амиды гетероциклической и ароматической кислот (Совкаин, Новокаин), амиды ароматических аминов – анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин и др.). Амидные МА относительно стабильны в растворе и медленно гидролизуются микросомальными ферментами печени. Скорость метаболизма разных препаратов весьма вариабельна: прилокаин – самый быстро метаболизируемый препарат, бупивакаин – самый медленный. У пациентов с нарушением функции печени амидные МА могут оказывать токсическое действие из-за удлинения периода полувыведения препарата; уменьшение печеночного кровотока приводит к замедлению инактивации МА.

Небольшое количество препаратов выводится в неизмененном виде почками. Значительная доля МА после введения поступает в системный кровоток. Количество всосавшегося препарата и его пиковая концентрация в плазме зависят от дозы и присутствия в растворе вазоконстриктора (особенно при проводниковой и инфильтрационной анестезии). Одна и та же доза МА сопряжена с разным риском токсического воздействия и зависит от методики анестезии, степени васкуляризации тканей и взаимодействия с липидами тканей. Анестетики активно всасываются через слизистые оболочки. Связывание МА с белками плазмы влияет на фармакокинетику и фармакодинамику. Анестетики группы эфиров связываются с белками плазмы незначительно (

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: